近年來，隨著檢測技術的不斷提高，以及國家對中草藥研究的重視，作為傳統中草藥辣蓼草有效成分的研究報道也較多。醫學研究表明，辣蓼具有抗病毒、抗炎、抗菌、抗氧化、止血、抗腫瘤、鎮痛等功效，其有效成分為總黃酮。

　　作為一種傳統中草藥，辣蓼草的藥作價值在許多古代醫藥著作中早有介紹。《本草綱目》中記載：“辣蓼，辛，溫。”《唐本草》中記載：“主被蛇傷，搗敷之;絞汁服，治蛇毒入腹心悶;水煮浸腳捋之，消腳氣腫。”《別錄》中記載：“蓼葉，歸舌，除大小腸邪氣，利中益志。”《嶺南采藥錄》中記載：“敷跌打，洗痣疥，止癢消腫。” 《本草拾遺》中記載：“蓼葉，主痃癖，每日取一握煮服之;又霍亂轉筋，多取煮湯及熱捋腳;葉搗敷狐刺痣;亦主小兒頭瘡。”

　　蓼屬植物大多都具有拒食、殺蟲、驅避活性，辣蓼在很早就被人們用做殺蟲劑。其殺蟲的主要有效成分為蓼二醛等倍半萜烯類化合物，例如從辣蓼葉中提取的一種左旋的倍半萜烯類化合物蓼二醛，對昆蟲有很好的拒食活性， 對蚜蟲、粘蟲、小菜蛾、菜青蟲和稻飛虱以及雜擬谷盜等多種害蟲有效。